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說到布比卡因,有人會說小編又在老生常談,局麻類yao物,已被研究證明毒性比布比卡因低的左旋布比卡因,羅哌卡因等早已經(jīng)開發(fā)出來了。雖然作為局麻yao,布比卡因適用于外周神經(jīng)阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯,并且已經(jīng)應(yīng)用多年。為什么美國人還這么熱衷于研發(fā)布比卡因相關(guān)的新型制劑,并且臨床應(yīng)用布比卡因還是非常廣fan呢?
1805年本杰明拉什 (Benjamin Rush) 有過一個夢想 “A medicine would be discovered which should suspend sensibility altogether and leave irritability or powers of motion unimpaired.”(這個yao物能阻斷感覺然而并不使運動受到影響)。
雖然,這個yao物至今還不存在,但超低濃度局麻yao也就是布比卡因注射液和脂溶性阿片類yao物的合用,已經(jīng)和這個夢想走的很近。
在選擇一種藥的時候,第一考慮是毒性,美國FDA要求的第一期臨床實驗就是這個要求,其次是有效性的問題,zui后是性價比的問題。
局麻yao都有心臟、神經(jīng)毒性,也都有可能死人。產(chǎn)科的特點是:1)麻醉醫(yī)生24小時在崗;2)產(chǎn)科麻醉強(qiáng)調(diào)有備無患,也稱為“預(yù)見性醫(yī)療”(Preemptive Approach),氣道、靜脈通道、心肺復(fù)蘇yao物、20%脂肪乳劑一應(yīng)俱全地到位;3)局麻yao物的(超)低濃度;4)采用各種技術(shù)減少血管內(nèi)置管的可能,包括加強(qiáng)型硬膜外軟管、鹽水法(避免空氣法)、側(cè)臥位、恰當(dāng)?shù)闹霉苌疃鹊取?/span>
在這種情況下,即使布比卡因毒性大是個事實,在超低濃度布比卡因情況下,又有常規(guī)的試驗劑量,如此緩慢微泵注入,加之脂肪乳劑等一系列預(yù)見性醫(yī)療措施,在和羅哌卡因等一些所謂心臟毒性較小的局麻yao比較中,這種差別到了微乎其微的,少到一般的研究無法得出結(jié)論的程度,更換成羅哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理論上,沒有實際臨床意義的舉措。
另外,在有效性與毒性對比情況下,對布比卡因的認(rèn)識是:布比卡因在相同藥效時,心臟和神經(jīng)毒性并不比羅哌卡因高,但衡量藥物實際有效性的 MLAC(Minimum Local Anesthetic Concentration) 研究發(fā)現(xiàn),布比卡因的效價要比羅哌卡因高25-44%。0.5%的布比卡因大約相當(dāng)于0.75%的羅哌卡因。兩種藥物在同等效價比較時,羅哌卡因毒性小的優(yōu)勢并不明顯。左旋布比卡因在和布比卡因的比較中也存在類似問題。也就是說,低心臟毒性和感覺-運動分離阻滯不是建筑在同等藥效基礎(chǔ)上的。
性價比是藥物普及的zui大因素。美國麻醉收費的方法類似于“計程車”。根據(jù)手術(shù)難易,確定“起步價”,以后15分鐘一個單位。所有的費用都包括在內(nèi)。和大家一直在說的“打包收費”類似。也就是不管用什么麻醉,收費是一樣的,花費變成了主宰盈利的關(guān)鍵。理所當(dāng)然,花費越少掙得越多。老藥在這方面有其jue對的優(yōu)勢,因為它們多過了專利期,非品牌藥的出現(xiàn),藥物價格猛降。新藥要越過這道坎的難度不小。
布比卡因比羅哌或左旋布比便宜得多,自然有其優(yōu)勢。從醫(yī)學(xué)倫理學(xué)角度,無論什么醫(yī)療行為都不能傷害病人!這是醫(yī)學(xué)倫理的基本點,醫(yī)學(xué)上的任何決定都離不開這個根本。在權(quán)衡了利弊后,權(quán)衡性價比,還要在經(jīng)濟(jì)上不損害患者的利益。也就是,不用沒有效果藥物的同時,也不用沒有必要的昂貴藥物,提高性價比。一定還有人會問,這么低濃度能用多少,需要考慮性價比嗎?因為硬膜外鎮(zhèn)痛的使用率非常高,每天都需要許多,這樣性價比就成為yi院選擇藥品的重要指標(biāo)。
這是為什么美國產(chǎn)科麻醉至今還大都選用布比卡因的根本原因。
有句和中國的“不破不立”字面相同、而寓意正好相反的俗語“不破為什么要立呢?”的美國文化,也使得美國醫(yī)生喜歡繼續(xù)使用布比卡因。
艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司2007年至今,堅持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向,旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂等細(xì)分領(lǐng)域,并提供諸如油酸、油酸鈉、膽固醇等相關(guān)輔料產(chǎn)品。A.V.T.專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內(nèi)知名藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應(yīng)商。
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