艾偉拓已通過ISO9001:2015質(zhì)量體系認證
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磷脂酰甘油(PG類磷脂),不論是在已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品還是臨床在研脂質(zhì)體項目處方中都是常見面孔,其中DPPG、DSPG也是我們AVT的暢銷明星產(chǎn)品。用的人多了自然遇到的問題也多,例如小編就經(jīng)常收到私信詢問如何溶解PG類磷脂。那么這一類磷脂有什么特殊性質(zhì),在使用過程中有哪些小技巧呢?本期我們將對一些常見問題進行解答并總結(jié)。
PG類磷脂因極性磷酸基團帶負電,整體分子也呈電負性。根據(jù)脂肪酸鏈的不同,我們常見的如DPPG(二棕櫚酰)、DMPG(二肉豆蔻酰)等相變溫度差別較大,使得各自的應(yīng)用情況也不盡相同,需要我們根據(jù)產(chǎn)品需求篩選。
對于最常問的“如何完全溶解”問題,小編的回答是“確實存在小技巧”:在使用的甲醇或乙醇等有機溶劑中略加一點水,大概占溶劑總體積的0.1%~1%(具體添加量以實驗為準),然后配以高溫(相變溫度左右)水浴超聲即可溶解完全。如果使用薄膜法制備,極少量的水能夠跟著有機溶劑一起旋蒸除去。
PG類磷脂在脂質(zhì)體領(lǐng)域應(yīng)用已十分廣fan,主要原因有二:一是粒子表面帶負電荷可防止粒子間聚集使制劑更加穩(wěn)定,二是帶負電荷的粒子更易實現(xiàn)跨膜遞送。大量研究表明,帶負電荷的脂質(zhì)體粒子能夠?qū)⒖拱┧幬锟缂毎ど踔量绾四みf送至癌細胞內(nèi)部,從而更有效的殺死癌細胞。這對腫瘤治療十分關(guān)鍵。而在兩性霉素B和布比卡因脂質(zhì)體等產(chǎn)品中使用PG磷脂則是為了使磷脂膜不發(fā)生融合、粒子不聚集、更加穩(wěn)定。這對布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL尤為重要:DPPG除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外,還能夠使單個脂質(zhì)體小囊泡表面帶負電荷而不易發(fā)生聚集和膜融合,更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布,以此才能夠做到72小時內(nèi)持續(xù)釋放藥物。
除此之外,包裹帶正電荷基團的藥物如兩性霉素B等,PG類磷脂也是不錯的選擇哦。小伙伴們在實驗中如有類似需求不妨考慮下我們PG類磷脂呀。
復(fù)制成功
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