?本期AVT小編帶來EXPAREL制劑分析，你們猜會(huì)有哪些制劑會(huì)被介紹呢？這些制劑又有著怎樣的特點(diǎn)呢？來了解下！

?1.鹽酸布比卡因

?臨床上運(yùn)用的布比卡因(bupivacaine，BUP)是一種長(zhǎng)效酰胺類局麻藥物，其鹽酸鹽即鹽酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂叢神經(jīng)阻滯、硬膜外麻醉、腰麻、癌癥疼痛、術(shù)后疼痛等的治療，有較長(zhǎng)的作用時(shí)間、較強(qiáng)的麻醉效能、運(yùn)動(dòng)和感覺阻滯分離明顯等特點(diǎn)。普通布比卡因注射劑(濃度0．5%)產(chǎn)生不足7 h 的鎮(zhèn)痛作用，而術(shù)后疼痛通?？沙掷m(xù)48 ～72 h，且在此時(shí)間內(nèi)最難控制，因此開發(fā)長(zhǎng)效緩釋的布比卡因制劑成為近年來研究的熱點(diǎn)。

?【類別】局麻藥。

?【理化性質(zhì)】

?常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.5?6.0。

?【化學(xué)信息】

?CAS:?2180-92-9

?分子式:?C₁₈H₂₈N₂O

?分子量:?288.43

?熔點(diǎn):?mp 107.5-108°

?pKa: 8.09; also reported as 8.17

?2.EXPAREL的制劑特點(diǎn)

?布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel的每一個(gè)微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開腔室的類脂雙分子層構(gòu)成。布比卡因多囊脂質(zhì)體其內(nèi)部結(jié)構(gòu)類似于“泡沫狀的矩陣”，含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構(gòu)成，每個(gè)腔室與相鄰的腔室通過磷脂膜分隔開，中性磷脂則填充在腔室的交匯處，起到穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的作用。布比卡因多囊脂質(zhì)體內(nèi)部含有大量的水相，粒徑在24 ～ 31 μm，具有包封率高、包封體積大和滲漏率小等特點(diǎn)。

?布比卡因多囊脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后，隨著某一囊泡的破裂，布比卡因只從破裂的囊泡中釋放，但整體的囊泡仍然保持原狀，由于不同囊泡破裂的時(shí)間不同，可延長(zhǎng)布比卡因的釋放時(shí)間，起到良好的緩釋鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 72 h。

?多囊脂質(zhì)體中脂質(zhì)成主要由磷脂、膽固醇及甘油三酯組成。布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL－1的布比卡因，其中脂質(zhì)主要由 8.2 mg·mL－1的二油酰基磷脂酰膽堿、0.9 mg·mL－1的二棕櫚酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL－1的膽固醇、2.0 mg·mL－1三辛酸甘油酯等組成。zui后的布比卡因多囊脂質(zhì)體懸浮在 0.9% 的氯化鈉溶液中，粒徑在 24～31 μm 之間。

?布比卡因脂質(zhì)體相關(guān)輔料介紹

?AVT同時(shí)擁有EXPAREL開發(fā)所需4種脂質(zhì)并登記