縱觀國(guó)內(nèi)外已上市脂質(zhì)體產(chǎn)品的處方組成，基本上兩三種磷脂即可滿(mǎn)足API的穩(wěn)定包裹與遞送，十分簡(jiǎn)單又全mian。布比卡因脂質(zhì)體EXPAREL較為復(fù)雜一點(diǎn)，因其多囊的結(jié)構(gòu)特性、緩釋的制劑需求，還多用了一味三辛酸甘油酯。

下面是EXPAREL的具體處方，以及最終產(chǎn)品里各組分用量。質(zhì)量來(lái)源于設(shè)計(jì)，讓我們來(lái)逐個(gè)分析下它的處方。

 中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

 作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩(wěn)定和獨(dú)立；是多囊脂質(zhì)體與其它類(lèi)型脂質(zhì)體的區(qū)別之一。

 存在：各個(gè)獨(dú)立的小囊泡之間的填充區(qū)域

 磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

 作用：形成穩(wěn)定磷脂雙分子層，對(duì)藥物進(jìn)行包裹。

 DEPC: 一般情況下制備脂質(zhì)體PC類(lèi)磷脂是必不可少的，因其對(duì)藥物的包裹作用以及在體內(nèi)的分散形態(tài)更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓布比卡因更易釋放更快起效。

DPPG: 除構(gòu)成磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的作用外，使用呈負(fù)電性的DPPG能夠使單個(gè)脂質(zhì)體小囊泡表面帶負(fù)電荷而不易發(fā)生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結(jié)構(gòu)以及粒徑的穩(wěn)定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調(diào)節(jié)膜剛性與流動(dòng)性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。

 四種輔料分工明確、配合完美，成功實(shí)現(xiàn)了DepoFoam多囊脂質(zhì)體的“結(jié)構(gòu)、包裹、釋放、清除”。

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