布比卡因系列：國內(nèi)外已上市脂質(zhì)體分析之DepoFoamTM及相關產(chǎn)品

本期AVT小編要介紹的是一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質(zhì)體制備技術-- DepofoamTM。其由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產(chǎn)品如DepoDur?、Exparel?，以及在研的DepoMLX等。

2020-05-28 09:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

? ? 本期AVT小編要介紹的是一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質(zhì)體制備技術-- Depofoam^TM。其由美國Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運用于多個產(chǎn)品如DepoDur?、Exparel?，以及在研的DepoMLX等。Depofoam^TM是微米級的蜂窩狀磷脂雙層結構，當采用二次乳化法制備脂質(zhì)體時，如果油相中含有甘油三酯，就會得到Depofoam，它可以用來傳遞化學藥物、蛋白質(zhì)以及DNA 等，藥物釋放時間最長可達30天。

? ? 下面簡單介紹運用該技術成功上市的三個產(chǎn)品：

? ? 1.Depocyt?

? ? SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體，1999年于美國上市，主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每兩天一次減少為每兩周一支，極大的改善了病人的順應性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

? ? 2.DepoDur?

? ? SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質(zhì)體，2004年FDA批準上市，用于術前麻醉或產(chǎn)術鎮(zhèn)痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

? ? 3.Exparel?

? ? Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質(zhì)體，2011年FDA批準上市，用于手術部位術后麻醉鎮(zhèn)痛，可延長藥物釋放至72小時。處方中使用了一種新的PC類磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoam^TM技術的上市產(chǎn)品中是獨一份的。其處方磷脂組成為DEPC、DPPG、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產(chǎn)品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。近年來Exparel?的市場及銷售額高速增長，2015年總銷售額達2.4億美元且仍不斷上升。

? ? 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以藥用輔料為主要業(yè)務方向；專注與脂質(zhì)體，脂肪乳為代表的注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業(yè)。

? ? 以上產(chǎn)品所用的DOPC、DPPG、DEPC以及膽固醇我司均有售，部分輔料已處于關聯(lián)審評進程中，可供應國內(nèi)所有制藥企業(yè)使用。合成磷脂與膽固醇由日本精化株式會社生產(chǎn)，產(chǎn)量穩(wěn)定品質(zhì)高，已在全球多個上市脂質(zhì)體中獲得使用。歡迎大家垂詢訂購！

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